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科学家们朝着生产合成紫杉醇的目标迈出了重要

2019-05-23 13:50:53 医疗快讯55℃

  科学家们朝着生产合成紫杉醇的目标迈出了重要一步

  2011年11月7日

  紫杉烷是一类化合物,包括有史以来发现的最重要的抗癌药物之一,Taxol®,以及其他癌症治疗方法。但是,在实验室中产生这些复杂分子的困难阻碍或阻碍了对家族的进一步药物引导的探索。

   现在,一群斯克里普斯研究所的科学家们成功地朝着合成生产Taxol®和其他复杂紫杉烷的目标迈出了重要一步,寻求利用化学反应来研究以前无法获得的潜在药物。该项目由Scripps领导研究化学家Phil Baran于2011年11月6日发表在一篇关于自然化学杂志的在线期刊上.Taxol®是一种名为紫杉醇的化学品的商品名,该化学品于1967年在紫杉树的树皮中首次发现,是非常成功的。用于治疗卵巢癌,乳腺癌,肺癌,肝癌和其他癌症类型的药物。至少有七个不同的研究小组设计了几种综合生产Taxol®的方法,从20世纪90年代开始,由K.C领导的团队。尼古拉,斯克里普斯化学研究部主席。虽然每项综合都是一项重大成就,但每项研究都非常复杂和低效。综合运用所有这些方法,研究人员生产的合成Taxol®含量低于30毫克。从同样有前途的紫杉烷化学品集团生产其他化学品几乎同样具有挑战性,极大地限制了他们进行研究。建立FerrarisFinding是一种在实验室中大量生产Taxol®的有效方法,仍然是最受追捧和难以实现的目标之一。有机化学。如果完成,它将打开生产无数其他无法从大自然进入的紫杉烷的大门。过去的方法是使用传统方案设计的,其中研究人员绘制了越来越复杂的分子导致目标化合物的线性路径。沿着该生产线创建每个日益复杂的分子是一个低效的过程,通常需要许多额外的步骤来防止不需要的反应或纠正其他化学并发症。 “这就像试图将丰田卡罗拉变成法拉利而不仅仅是建造一辆法拉利,”巴兰说道。为了建造法拉利,巴兰和他的团队采取了不同的路线。2009年,研究人员通过使用非常规方案,他们可以产生一种更简单的Taxol®亲属称为eudesmane。他们分析了这个目标,然后创造了Baran所说的反向合成金字塔。这是一个图表,顶部和底部的目标化合物充满了理论上可以分子的分子这样的金字塔显示不是一条线性路径,而是化学探索的各种途径选择。紫杉烷和相关化合物在生产中有两个主要阶段,即环化酶相和氧化酶阶段。处理金字塔的下半部分主要是对化学有很好理解。在这个环化酶阶段,研究人员构建了一个化学脚手架,Baran将其比作圣诞树。然后必须附上aments。饰物主要是活性氧分子和这种“装饰”。或者氧化,阶段是最具挑战性的。相关故事吸烟可能会对黑色素瘤产生免疫反应并降低生存率研究:COPD患者在了解新的胸部症状时需要更多的支持新的研究确定了压力如何有利于乳腺癌的生长和扩散eudesmane合成就像装饰查理布朗一样圣诞树,虽然完成的Taxol®生产可以与着名的多层洛克菲勒中心树的照明进行比较。在新论文中,Baran的小组报告说,建立了洛克菲勒树并添加了前几个装饰品 - 一种名为紫杉二烯的分子“这是一项艰巨的任务,” Taxol®合成的Baran说,“我们在这里做的只是第一部分。”传统的紫杉二烯合成效率低,涉及26个步骤.Baran集团的方法只涉及10个步骤,产生很多倍以前已合成 - 足以进行有计划的研究,以找到有效生产Taxol®的方法。

  创新导致进入紫杉二烯合成不仅仅是通往Taxol®的途中途。研究人员故意选择这种分子是因为,就像可以用多种方式装饰的圣诞树一样,这种分子可以被修饰以产生各种复杂程度的紫杉烷。这是关键,因为它的核心研究不是“尽管该集团正在努力实现这一目标,但目前的商业Taxol®生产方法,包括从紫杉树中培养细胞,比任何新的合成都更为经济,因此只能找到更好的生产Taxol®的方法。相反,巴兰和他的团队的目标是了解自然界中用于生产这种化合物的过程,这种过程的效率比科学家迄今为止的效率高出许多倍。“我认为,当”两者之间存在巨大差异时“。自然和人类的效率,在它们之间的空间,有创新。“更具体地说,巴兰认为,在开发Taxol®的有效合成时,他们将获得从根本上改进的理解和化学有关并开发更广泛适用的技术。这种创新可能允许生产目前无法用于药物研发研究的一系列紫杉烷,因为研究人员可以生产的数量非常少,或者因为它们根本无法生产它们。因此紫杉烷氧化过程的控制提供了潜力。发现新的和重要的药物,甚至可能是一种或多种比Taxol®更能对抗特定癌症的药物。建立紫杉二烯和Taxol®或其他更复杂的紫杉烷之间的剩余步骤仍然是一项具有挑战性的任务,Baran估计这将需要数年时间。“自然界在她装饰树的方式上有一个舞蹈编排,“他说。”这是她已经制定了数千年的精确舞蹈。我们必须找到一种方法将这种效率带到实验室环境。“来源:斯克里普斯研究所

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